
ناقشت كلية التربية للعلوم الصرفة في جامعة البصرة اطروحة دكتوراه حول تحضير وتشخيص بعض مشتقات الثيازولدين الجديدة ودراسة فعاليتها ضد البكتريا وكمضادات أكسدة
وتضمنت الاطروحة التي قدمها الباحث (مهدي عوده محمد)تحضير نوعين من المركبات الحلقية الخماسية غير المتجانسة كمشتقات للثايزولدين وهي كما يلي :
النوع الأول : تحضير مركبات جديدة للثايزولدين-4- حامض الكاربوكسيلي (A13-A1) والناتجة من التكاثف بين البنسلامين وبعض الألديهايدات المعوضة ، وأظهرت جميع المركبات المحضرة نواتج بحصيلة جيدة، دُرست فعالية ضد التأكسد للمركبات المحضرة (A13-A1) في المختبر باستخدام جذر 2,2- ثنائي فنيل -1- بكريل هايدرازايل (2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl (DPPH). أظهرت النتائج أن تفاعل المركبات المحضرة (A13-A1) مع DPPH يعتمد على الوقت والتركيز أذ أن هناك زيادة حصلت في نشاط اكتساح الجذورالحره (radical scavenging) ) ،كما لوحظ أن نشاط مشتقات حمض ثيازوليدين-4- كربوكسيل المدروسة يعتمد على المجاميع المستبدلة على حلقة الفينيل المعوضة في الموقع رقم 2 لحلقة الثايزولدين وعند المقارنة مع حامض الاسكوربيك وجد ان A7 يمتلك فعالية اكثر بقليل من فعالية حامض الأسكوربيك (AA) ، لوجود ثلاث مجاميع هيدروكسيل معوضة على حلقة الفنيل قادرة على منح بروتون الى الجذر الحر ، كما تبين ان المركب A1 ذو فعالية ضعيفة لعدم توفر بروتون قابلا للمنح.
النوع الثاني : تحضير وتشخيص مركبات الثايزولدين -4-كاربوكسيلك امايد, وتقييم فعاليتها البايولوجية , حُضَر المركب 3-استايل-5,5-ثنائي مثيل-2- فنيل ثيازولدين-4- حامض الكاربوكسيل (At) من تفاعل 2- فنيل-5,5-ثنائي مثيل الثايزولدين-4- حامض الكاربوكسيل (A1) مع انهيدريد حامض الخليك, والذي يمثل تفاعل حماية لمجموعة الامين في حلقة الثايزولدين، بعدها تمت مفاعلة المركب ((At مع بعض الامينات الاروماتية للحصول على مركبات الثايزولدين-4- كاربوكسيلك امايد (b13-b1) ،وأجريت بعض الفحوصات الأولية لاختبار فعالية المركبات المحضرة كمضادات لنمو نوعين من الاحياء المجهرية احداهما من نوع موجب اتجاه صبغة غرام والاخرى سالب اتجاه صبغة غرام . وقد أظهرت نتيجة الفحوصات الى فعالية مشجعة لبعض من المركبات المحضرة وبعضها الآخر كان متوسطاً الى ضعيف الفعالية
الهدف من الاطروحة
تحضير بعض مشتقات ثايزولدين-4-حامض الكربوكسيل الجديدة المشتقة من البنسلامين والديهيدات مختلفة وتشخيصها بواسطة اطياف تحت الحمراء و اطياف الرنين النووي المغناطيسي و اطياف الكتلة .
دراسة لبعض المركبات المحضرة كمضادات أكسدة.
تحضير بعض مشتقات الامايد ثايزولدين الجديدة المشتقة من 3-اسيتايل -2- فينيل ثايزولدين -4-الحامض الكاربوكسيلي وتشخيصها بواسطة اطياف تحت الحمراء و اطياف الرنين النووي المغناطيسي و اطياف الكتلة .
دراسة لبعض المركبات المحضرة كمضادات بكتيريا.
استنتجت الاطروحة
سهولة تحضير مشتقات الثايزولدين من الألديهايدات مع البنسلامين وسهولة تنقيتها وتشخيصها بالتقنيات الطيفية
وتميزت بوجود ايزومرات فراغية صعبة الفصل لاحتوائها على ذرات كيرالية.
إنَ من عيوب طريقة تحضير مركبات الأمايد ثايزولدين باستخدام ثنائي سايكلوهكسايل كاربودايمايد (DCC)هي
صعوبة التخلص من الناتج العرضي (DCU)،و قلة حصيلتها ، فضلا عن احتياجها الى زمن طويل .
إنَ عدد من المركبات المحضرة ،مشتقات الثايزولدين( A13-A1) تمتلك فعالية مضادة للأكسدة . إنَ عدد من المركبات المحضرة،الأمايد ثايزولدين (b13-b1) تمتلك فعالية بايولوجية


