بحثت كلية التربية للعلوم الصرفة في قسم الكيمياء رسالة ماجستير حول (تحضير و تشخيص و دراسة الارساء الجزيئي لبعض المركبات الحلقية غير المتجانسة و تقييم خواصها المضادة للسرطان)
وتهدف الرسالة التي قدمتها الباحثة (فرح علي عبد الجبار )
في هذه الدراسة ثمانية من قواعد شف الحلقية غير المتجانسة مشتقة من 2-أمينو بنزوثايازول و 6- ميثوكسي-2-أمينو بنزوثايازول و 6-إيثوكسي-2-أمينو بنزوثايازول مع عدد من الالديهايدات الاروماتية المركبات الحلقية الناتجة
شُخصت المركبات المحضرة طيفياً لإثبات التركيب الكيميائي المقترح لكل منها باستخدام مطيافية الكتلة Mass و أطياف تحت الحمراء IR و الرنين النووي المغناطيسي للبروتون والكاربون-13 كذلك اجريت دراسة الالتحام الجزيئي Molecular Docking لقواعد شف الحلقية غير المتجانسة المحضرة لمعرفة إمكانية الإلتحام الجزيئي، ومن ثمَّ تقييم ارتباطها كليكاندات بالمواقع الفعالة مع عدد من المستقبلات البروتينية المستهدف بسرطان الثدي. وخصوصاً مستقبلات تثبيط الاروماتيز (PDB ID: 5JL6) و (PDB ID: 5JL7).
أجريت قياسات السمية الخلوية Cytotoxicity لقواعد شف الحلقية غير المتجانسة المحضرة F8-F1 اثبتت نتائج اختبارات السمية الخلوية للمركبات المحضرة باستخدام طريقة MTT فعاليتها العالية في تثبيط نمو خلايا سرطان الثدي من نوع خط MCF-7.
وتضمنت الرسالة
كذلك تم استخدام اختبار MTT لقياس نشاط التمثيل الغذائي الخلوي كمؤشر على قابلية الخلية للتكاثر والسمية الخلوية حيث لوحظ بأنه غامق كلما زاد عدد الخلايا النشطة الأيضية القابلة للحياة. تم حساب قيم IC50 للمركبات F8-F1 والسيسبلاتين، وأظهرت جميع قواعد شف المحضرة تثبيطاً ملحوظاً لنمو خلايا سرطان الثدي MCF-7 وبقيم منخفضة نسبياً. أعطى المركب F8 قيم IC50 بلغت 28.5 مايكرومولاري ضد خلايا سرطان الثدي MCF-7 التي كانت قريبة جداً من قيمتها للسس بلاتين عند 27.0 ميكرومتر للسس بلاتين. يُشير هذا إلى أن المركب F8 يتمتع بفعالية جيدة في تثبيط نمو خلايا سرطان الثدي MCF-7. علاوة على ذلك، لم تكن المركبات F5 و F4 فعالة بشكل جيد في تثبيط نمو خلايا سرطان الثدي المختبرة باستخدام طريقة MTT.
جاءت نتائج قياسات السمية الخلوية العملية هذه متفقة مع الدراسة النظرية ونتائج الإرساء الجزيئي التي أعطت نفس تسلسل الفعالية اعتماداً على طاقات الارتباط وعدد الاواصر الهيدروجينية المتكون اضافة الى الارتباطات الاخرى.
بناءً على النتائج النظرية والعملية الواعدة للسمية الخلوية يمكن اعتبار المركب F8 مرشح محتمل واعد لتثبيط خلايا سرطان الثدي.
اهم الاخبار
الاكثر مشاهدة
