تمكن  الباحثين : أ.م.د. أحمد مجيد جاسم ، أ.د. عادل أمعلا ضمد من قسم الكيمياء – كلية التربية للعلوم الصرفة – جامعة البصرة

من نشر بحثا بعنوان

Synthesis, Antimicrobial Activity, Anti‐HIV Activity, and Molecular Docking of Novel 5‐, 6‐ and 7‐Membered Ring (1H‐Pyrrol‐2‐yl)aminolactams

تحضير ودراسة الفعالية المضادة للميكروبات والمضادة لفعالية نقص المناعة المكتسبة HIV والألتحام الجزيئي للحلقة المكونة من 5 و 6 و 7 ذرات للمركب (1H‐Pyrrol‐2‐yl)aminolactams

في  مجلة: ChemistrySelect

 ذات معامل التأثير: 1.811

 في دار النشر:  Wiley

وهي ضمن المستوعب:  كلارفيت وسكوبس

الملخص:

تم تطوير طريقة فعالة لتحضيرمركبات حلقية جديدة (لاكتام) مكونة من 5 - 6 - 7 (1H-pyrrol-2-yl) aminolactams .تميزت هذه الطريقة بتفاعل Ugi-4-centre-3 من نوع (U4 C3 C) متبوعًا بتفاعل التحول لناتج Ugi. كل المركبات الحلقية الجديدة (1H-pyrrol-2-yl) aminolactams  بعد عملية اثبات تركيبها بمختلف الطرق الطيفية تم فحصها مقابل ستة أنواع ميكروبية والنتائج وضحت ان هذه المركبات الحلقية  كانت معتدلة إلى جيدة نشاط. تم ايضا اختبار هذه اللاكتامات في المختبر من أجل تقيم النشاط المضاد للفيروسات من نوع النسخ المتماثل HIV-1 و HIV-2 لنوع من خلايا خلايا MT-4 لاختبار من نوع in vitro. وأظهرت نتائج الاختبار أن احد اللاكتامات الحلقية لها أهمية كبيرة من حيث تثبيط ضد تكرار HIV-1 في خط الخلية بقيمة EC₅₀  من 2.74 درجة 1.08 ميكرومتر (CC₅₀ من 18.93 درجة 4.0 ميكرومتر) ، و SI 6. بالإضافة إلى ذلك ، تم تثبيت المركب  بالبروتينات الأساسية لـ HIV-1 و HIV-2 يعكسان إنزيم المنتسخة (RT) ، بما في ذلك HIV-1 و HIV-2 .كما تم دراسة عملية الارساء الجزيئي للمركب المدروس مع  بروتينات من نوع (معرف PDB: 1EP4 ، 1FK9 ، 1HNV ، 1VRU ، 3DLE و 3DLG و 3MEC). واثبتت نتائج الارساء الجزيئي أن الترابط مهم من نوع تاصر الهيدروجيني  تكون بين المركب المدروس والبروتينات كذلك بعض الترابطات المهمة بين المركب و بقايا الأحماض الأمينية الأساسية لبروتينات HIV-1) و HIV-2 (RT).